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本項(xiàng)目研究與開(kāi)發(fā)了一種新型的廣譜的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，其作為藥物用于抑制β-內(nèi)酰胺抗生素的失活作用并且恢復(fù)抗菌活性。WVBLI制成藥物類(lèi)型為注射劑、粉針劑、口服劑、噴霧劑等，可與β-內(nèi)酰胺抗生素一起制備用于預(yù)防或治療細(xì)菌感染的藥物的用途。 WVBLI的有益效果為：（1）WVBLI有效地解決由細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶多樣性引起的抑制及β-內(nèi)酰胺抗生素失效問(wèn)題，是一種新型的廣譜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。 （2）β-內(nèi)酰胺酶有三個(gè)主要的分子類(lèi)型是基于絲氨酸的，以及一個(gè)主要的分子類(lèi)型是基于金屬的，并且每個(gè)類(lèi)型含有顯著不同數(shù)目的β-內(nèi)酰胺酶變體，WVBLI顯示出對(duì)所有四個(gè)主要類(lèi)別β-內(nèi)酰胺酶都存在有效活性。（3）通過(guò)WVBLI對(duì)四類(lèi)β-內(nèi)酰胺酶活性的研究，發(fā)現(xiàn)WVBLI能成功抑制4類(lèi)6種β-內(nèi)酰胺酶（SHV-5、CTXM-15、KPC-2、VIM-2、P99+、OXA-23）活性，而且當(dāng)它們與β-內(nèi)酰胺抗生素組合時(shí)對(duì)產(chǎn)生各種β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌均具有很強(qiáng)的生長(zhǎng)抑制活性，可以預(yù)期發(fā)展成為可以恢復(fù)β-內(nèi)酰胺抗生素抗菌活性從而治療和預(yù)防細(xì)菌引起的人與動(dòng)物感染的藥物，具有良好的社會(huì)和經(jīng)濟(jì)效益。 【展開(kāi)】 【收起】